Η κεταμίνη συντέθηκε για πρώτη φορά το 1962 από τον χημικό Calvin Stevens. Αρχικά χρησιμοποιήθηκε ως αναισθητικό στην κτηνιατρική και το 1970 έλαβε έγκριση από την Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων & Φαρμάκων(Food and Drug Administration – FDA) για ανθρώπινη χρήση. Έκτοτε χρησιμοποιείται ως ταχείας δράσης γενικό αναισθητικό. Χορηγείται ενδοφλεβείως και δρά άμεσα παράγοντας ένα αποτέλεσμα γνωστό ως “διαχωριστική αναισθησία”, κατά την οποία ο ασθενής παρουσιάζει σημαντική απώλεια των αισθήσεων, αναλγησία, αμνησία, παράλυση της κίνησης χωρίς αντικειμενική απώλεια των αισθήσεων.
Δρα μέσω αναστολής της ενεργοποίησης των υποδοχέων του N-μεθυλ-ασπαρτικού-οξέος(N-Methyl-D-Aspartate-NMDA), ενεργοποίηση των σ υποδοχέων των οπιοειδών και των υποδοχεών του γ-αμινοβουτηρικού οξέως(Gamma-Aminobutyric Acid -GABA)
Δόσεις μεταξύ 1-4mg/kg χορηγούμενες ενδοφλέβια προκαλούν αναισθησία διάρκειας 5-10 λεπτών. Η ενδομυϊκή χορήγηση δόσεων μεταξύ 6,5-13mg/kg προκαλούν αναισθησία διάρκειας 12-25 λεπτών. Η αναλγητική δράση επιτυγχάνεται με χορήγηση 0,2-0,75mg/kg ενδοφλεβίως. Δόσεις μεταξύ 0,1-1mg/kg χορηγούμενες ενδοφλέβια προκαλούν ψυχομιμητικές δράσεις.
Παρά το καλό προφίλ ασφαλείας ως αναισθητικό, το κύριο μεινόκτημα της κεταμίνης είναι ότι προκαλεί συχνά παραισθήσεις, παραληρηματική και παράλογη συμπεριφορά κατά τη διάρκεια της ανάνηψης από την αναισθησία. Για το λόγο αυτό συχνά χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με μια βενζοδιαζεπίνη για να περιορίσει αυτά τα φαινόμενα.
Οι ψυχομιμητικές δράσεις της κεταμίνης την έκαναν δημοφιλές ψυχαγωγικό ναρκωτικό γνωστό με τις ονομασίες Special K, Super K, Vitamin K, κ.α
Ο ρόλος της κεταμίνης στη θεραπεία της κατάθλιψης:
Βασιζόμενη σε χρόνια προκαταρκτικής έρευνας σχετικά με τα πιθανά οφέλη της κεταμίνης στην αντιμετώπιση της κατάθλιψης η εταιρεία Johnson & Johnson ανέπτυξε ένα φάρμακο την εσκεταμίνη με την εμπορική ονομασία Spravato. Το φάρμακο αυτό σε μορφή ρινικού εκνεφώματος έχει σχεδιαστεί για να ανακουφίζει τα συμπτώματα κατάθλιψης σε μερικές ώρες, ταχύτερα από τα υπόλοιπα αντικαταθλιπτικά όπως το Prozac/Ladose τα οποία χρειάζονται εβδομάδες ή ακόμα και μήνες για να δράσουν.
Τον Φεβρουάριο του 2019 η FDA έλαβε μια πρωτοποριακή απόφαση δίνοντας έγκριση χρήσης στην εσκεταμίνη για κλινική θεραπεία σε ασθενείς που πάσχουν από ανθεκτική στη θεραπεία κατάθλιψη και οι οποίοι δεν ανταποκρίνονται στις κλασικές θεραπείες με τα συμβατικά αντικαταθλιπτικά.
Το Spravato χορηγείται σε ενήλικες με ανθεκτική στη θεραπεία κατάθλιψη οι οποίοι λαμβάνουν συνδυαστικά αντικαταθλιπτικά φάρμακα δια στόματος. Λόγω του κινδύνου κατάχρησης ο FDA καθιστά διαθέσιμο το φάρμακο μέσω πιστοποιημένων κλινικών και οι ασθενείς πρέπει να βρίσκονται ύπο παρακολούθηση για τουλάχιστον 2 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου.
Παρ’όλο που η εσκεταμίνη έχει εντυπωσιακά αποτελέσματα απέχει πολύ από το “τέλειο” αντικαταθλιπτικό φάρμακο. Η έγκριση όμως της χρήσης της μαζί με κλινικές δοκιμές μεγάλης κλίμακας του LSD, του MDMA και της ψιλοκυβίνης σηματοδοτεί μια τεράστια αλλαγή στην αντίληψη της ιατρικής κοινότητας για την ένταξη αυτών των ουσιών στην θεραπεία των ασθενών.
Πηγές
Φαρμακολογία, 5η Έκδοση, H.P. Rang, M.M. Dale, J.M. Ritter, P.K. Moore